[发明专利]一种马来酸桂哌齐特的合成方法无效
| 申请号： | 200910010910.7 | 申请日： | 2009-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101508684A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 孟庆伟;刘华祥;都健;张成海;陈祥麟;于翔;董述祥;郝雅男 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学;大连美罗药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 | 代理人： | 侯明远 |
| 地址： | 116024辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种马来酸桂哌齐特的合成方法，属于医药技术领域。其特征是以反式3，4，5-三甲氧基肉桂酸为原料，在有机碱作用下采用羧基活化剂经“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱。所用活化剂为氯甲酸烷基酯、甲基磺酰氯、苯磺酰氯、对甲基磺酰氯、二苯基次磷酰氯、2，4，6-三甲基苯磺酰氯、N，N-二环己基碳二亚胺(DCC)和羰基二咪唑(CDI)中的任一种；优选用氯甲酸乙酯，应温度为-10℃，溶剂为二氯甲烷。所得游离碱成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是简化了生产条件和过程，避免了活泼中间体反式3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的应用，减少了环境危害，降低了设备要求；提供了一条新的、简便易控、反应条件温和、环境友好并适合工业化规模生产的合成路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 马来 酸桂哌齐特 合成 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种马来酸桂哌齐特的合成方法，其特征在于，操作步骤为：将反式3，4，5-三甲氧基肉桂酸溶于溶剂中，加入碱，在一定温度下经羧基活化剂活化后与1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪反应，反应液经后处理后制备得到桂哌齐特游离碱；再与马来酸成盐并经重结晶后得到马来酸桂哌齐特。
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