[发明专利]马来酸桂哌齐特的改进制备方法无效
| 申请号： | 200910010912.6 | 申请日： | 2009-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101508685A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 孟庆伟;刘华祥;都健;张成海;陈祥麟;于翔;董述祥;郝雅男 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学;大连美罗药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 | 代理人： | 侯明远 |
| 地址： | 116024辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种马来酸桂哌齐特的改进制备方法，属于医药技术领域。其特征包括：将无水哌嗪和氯乙酰基吡咯啶在无水乙醇中室温下反应制得1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪，其后处理方法是丙酮溶解过滤法；再在室温下与3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应得到桂哌齐特游离碱，所用缚酸剂为三乙胺，溶剂选自丙酮或四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮、环己酮等，优选丙酮；最后与马来酸成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是制备马来酸桂哌齐特(I)过程中，使用了价廉、低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，操作简便，副产物少，能耗和设备要求低，且产物收率较高，产品质量好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 酸桂哌齐特 改进 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 马来酸桂哌齐特的改进制备方法，其特征在于：步骤(1)将无水哌嗪加入无水乙醇中，加入无水碳酸钾，室温下与氯乙酰基吡咯啶反应3～4小时，经后处理后制得1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪；步骤(2)将1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪溶解在溶剂中，加入三乙胺；搅拌下加入反式3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯，室温反应完毕后经后处理得到桂哌齐特游离碱；所述溶剂选自丙酮、四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮或环己酮中的任一种，或其任意组合；优选丙酮；步骤(3)将桂哌齐特游离碱与马来酸成盐，重结晶后得到马来酸桂哌齐特。
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