[发明专利]4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法

摘要

本发明属雷莫司琼中间体合成方法领域，尤其涉及一种4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法，其可按如下步骤依次实施：(1)将4-环己酮甲酸乙酯与卤代试剂在惰性溶剂中进行卤代反应；(2)将步骤(1)所得卤代产物在碱存在下与甲脒或其盐进行缩合反应。本发明也可在步骤(2)缩合反应后，接续在酸性条件下进行水解反应。本发明所述步骤(1)卤代反应中惰性溶剂为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、苯及甲苯中的一种或两种以上的混合物。本发明所述步骤(1)卤代反应中卤代试剂为碘、溴代丁二酰亚胺、溴素或溴素类似物。本发明收率高、安全可靠、操作过程简便，适于规模化生产。

主权项

1、一种4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法，其特征在于，按如下步骤依次实施：(1)将4-环己酮甲酸乙酯与卤代试剂在惰性溶剂中进行卤代反应；(2)将步骤(1)所得卤代产物在碱存在下与甲脒或其盐进行缩合反应即得目标产物。