[发明专利]氰基吡啶基取代的噁唑烷酮类化合物

摘要

本发明涉及通式I的氰基吡啶基取代的噁唑烷酮类化合物，其中，R₁为氢、氟、氯和三氟甲基；R₂为如右结构式。本发明还提供通式I化合物及其药用盐的制备方法及其在制备治疗微生物感染特别是细菌感染性疾病上的应用。初步的体外抗菌活性测试结果表明，本发明中的化合物具有比利奈唑酮更为优良的抗菌活性，并且对耐药菌抗菌活性显著。

主权项

1、通式I的噁唑烷酮类化合物或其药学上可接受的盐，其中，R₁为氢、氟、氯和三氟甲基；R₂为R₃为NR₄R₅；R₄和R₅相同或不同，分别独立地选自氢、氨基、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R₆任选取代；或者R₄和R₅与和它们所连接的氮原子一起形成胍基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R₄和R₅连接的氮原子外，可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R₄和R₅所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基可以被1～3个相同或不同的R₆任选取代；R₆为C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、卤代、羟基、氰基、羧基、酯基和硝基。