[发明专利]5-取代基-6-取代苯基-2-二茂铁基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物的制备及其应用无效
申请号: | 200910017336.8 | 申请日: | 2009-07-27 |
公开(公告)号: | CN101633675A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
发明(设计)人: | 赵宝祥;苗俊英;张尚立;谢永生 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07F17/02 | 分类号: | C07F17/02;C07D487/04;A61K31/555;A61K31/4985;A61P35/00 |
代理公司: | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人: | 王绪银 |
地址: | 250100山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开了一种5-取代基-6-取代苯基-2-二茂铁基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物及其制备与应用,其中所述化合物的合成方法是:将α-溴代苯乙酮或α-溴代取代苯乙酮与3-二茂铁基-1-氢-吡唑-5-羧酸乙脂在碳酸钾做缚酸剂的条件下,在乙腈中回流反应制得1-(2-氧代-2-苯乙基或取代苯乙基)-3-二茂铁基-1氢-吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物,然后将得到的衍生物在甲苯溶液中与胺反应得到5-取代基-6-取代苯基-2-二茂铁基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物。本发明的化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌细胞增殖的明显效果,在临床肺癌治疗中极具开发和应用前景。 | ||
搜索关键词: | 取代 苯基 二茂铁基 吡唑 吡嗪 衍生物 制备 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.下述通式(I)的化合物,
其中:R1代表氢、C1~4烷基、烷氧基、卤素或硝基;R2代表氢、C1~4烷基、芳烷基或芳氧烷基。
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