[发明专利]抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法有效

专利信息
申请号: 200910017839.5 申请日: 2009-08-07
公开(公告)号: CN101987813A 公开(公告)日: 2011-03-23
发明(设计)人: 史大永;郭书举;李敬 申请(专利权)人: 中国科学院海洋研究所
主分类号: C07C43/178 分类号: C07C43/178;C07C41/09;B01J31/02;A61P3/10
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰;周秀梅
地址: 266071*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法,所述化合物的化学结构式如下:其中苯环的3,2′和3′位碳所连接的基团为溴原子;1,2,4′和5′位碳与羟基相接;5位碳与乙氧基甲基相接。化学名称中文为:3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基甲基)-1,2-二苯酚;英文为:3-bromo 4-[2,3-dibromo-4,5-dihydroxyphenyl]methyl-5-(ethoxymethyl)-1,2-benzenediol;该化合物通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性,增强胰岛素受体敏感性,对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。
搜索关键词: 糖尿病药物 海普诺 化学 合成 方法
【主权项】:
1.一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法,其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1,甲醇,冰水浴;(b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1∶1.5,碳酸钾,N,N-二甲基甲酰胺,室温;(c)80%水合肼,氢氧化钾,二甘醇,110~120℃;(d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1~3∶1,乙酸,60~70℃;(e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4~1∶3,甲醇,冰水浴;(f)三氯化铝:化合物4:化合物6摩尔比为1∶1∶1,二氯甲烷,室温;(g)N-溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1,催化剂,四氯化碳,光照;(h)碳酸钾,1,4-二氧六环与水体积比为1∶1,90~100℃;(i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1~8∶1,二氯甲烷,0℃;(j)95%的乙醇,85%磷酸,70~80℃。
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