[发明专利]雌二醇阴道用胶囊的制备方法

摘要

一种雌二醇阴道用胶囊制剂的制备方法，包括配料、制备固体分散体、混合制粒、装胶囊步骤。采用本发明制备的雌二醇阴道用胶囊与美国生产的雌二醇阴道片在透析袋中胶囊内进行了10小时的释放度经对比试验。试验结果表明，透析袋中雌二醇阴道用胶囊内容物与雌二醇阴道片在释放介质中逐渐溶蚀，不断变小，10小时只有小量剩余；溶出仪中雌二醇阴道用胶囊内容物与雌二醇阴道片在释放介质中逐渐溶蚀，不断变小，到10小时雌二醇阴道片已完全被溶蚀，雌二醇阴道用胶囊减小到小于最初制剂的20％，两种剂型释放度相差5％。雌二醇阴道用胶囊内容物比雌二醇阴道片释药较慢，在阴道内维持较长时间释药。

主权项

1、一种雌二醇阴道用胶囊制剂的制备方法，其特征在于它包括下述步骤：(1)配料按下述质量比称取药用有效成分和辅料：雌二醇 0.025％聚维酮 0.25％羟丙甲纤维素 23.88％～39.795％乳糖 29.85％～43.78％硬脂酸镁 0.20％～0.30％淀粉 29.85％～31.84％上述配比中的羟丙甲纤维素的型号为K4M；(2)制备固体分散体按上述原料的质量比称取雌二醇和聚维酮，加入乙醇，浸泡过夜至雌二醇完全溶解，配制成固体分散体，备用；(3)混合制粒取羟丙甲纤维素、淀粉、乳糖混合均匀，加入固体分散体搅拌成糊状，制成软材，18目筛制颗粒，湿颗粒室温放置1小时，置于烘箱内40℃干燥6小时，干颗粒研磨过18目筛，加入硬脂酸镁混合均匀；(4)装胶囊装入3号胶囊壳，每粒含雌二醇25μg。