[发明专利]一类PARP抑制剂的化合物无效
申请号: | 200910024845.3 | 申请日: | 2009-02-27 |
公开(公告)号: | CN101492425A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 龚笑海;朱瑞宇 | 申请(专利权)人: | 无锡市凯奥善生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/95 | 分类号: | C07D239/95;A61K31/517;A61P43/00 |
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地址: | 214091江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了能够抑制多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的化合物,包含这类化合物的药物组合物以及运用该化合物治疗疾病的方法。这类化合物为式(I)所表示的化合物及其药学上可以接受的盐(这里每个代表符号在说明书中都有详细的描述)由于能够抑制多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的活性,式(I)代表的化合物能够被用作一系列疾病的预防性和(或)治疗性药物。这类疾病包含:各种缺血性的疾病(大脑、脐带、心脏、消化管、骨骼肌、视网膜等)、炎症性的疾病(炎症性肠炎、多发性脑硬化、关节炎等)、神经退行性疾病(锥体束外失调、阿尔兹海默病、肌肉萎缩症、腰椎管狭窄等)、糖尿病、中风、头部创伤、肾衰竭、痛觉过敏等等。此外,这类化合物还能够用于抵抗逆转录酶病毒(HIV等)、肿瘤治疗和免疫抑制中的增敏。 | ||
搜索关键词: | 一类 parp 抑制剂 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物以及其药学上可以接受的盐、溶剂合物、立体异构体和前药:I其中R1,R2,R3,R4和R5每个独立地选自一个任选取代的氢、卤素、羟基、氰基、OR3、CO2R4、COR6、CONR7R8、NR9R10或者C1-C6的烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、C3-C8的环烷基、C3-C8的杂环烷基、芳基、杂芳基。R6独立的选自一个任选取代的氢、卤素、C1-C6的烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、C3-C8的环烷基、C3-C8的杂环烷基、芳基、杂芳基。R7,R8,R9和R10每个独立的选自一个任选取代的氢、C1-C6的烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、C3-C8的环烷基、C3-C8的杂环烷基、芳基、杂芳基。X、Y和Z选自N、O、S,它们可以相同,也可以不同。
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