[发明专利]一种制备左乙拉西坦的方法无效
| 申请号： | 200910026351.9 | 申请日： | 2009-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN101550099A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 沈立新;卞禹卜;刘福双;吴鹏程;姜坤 | 申请（专利权）人： | 无锡盛福药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人： | 成立珍 |
| 地址： | 214251江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备左乙拉西坦的方法，该方法以L-蛋氨酸为原料，经过甲硫基的羟基化，氨基的酰化、羧酸的酰胺化、再经过环合等步骤制备得到左乙拉西坦，本发明提供的制备左乙拉西坦的方法所用原料为天然氨基酸-L-蛋氨酸，原料来源广，价格低廉，且本发明提供的制备左乙拉西坦的方法总收率高、所得产物光学纯度高、反应所需条件和反应过程简单、避免了通过复杂的拆分法得到内消旋产物，为药物左乙拉西坦的制备及生产提供了新的选择。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 左乙拉西坦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备左乙拉西坦的方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以L-蛋氨酸(I)为原料在碘甲烷和碱性试剂的存在下，反应得到化合物(II)；![]()
(2)取步骤(1)得到的化合物(II)在碱性试剂存在下与4-氯丁酰氯反应得到化合物(III)；![]()
(3)取步骤(2)得到的化合物(III)在碱性试剂存在下与酰化剂反应，得到化合物(IV)；![]()
(4)取步骤(3)得到的化合物(IV)不经分离与含氨试剂直接反应，得到化合物(V)；![]()
(5)取步骤(4)得到的化合物(V)在碱性条件下经环合反应得到化合物(VI)，即得到左乙拉西坦；![]()
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