[发明专利]β-咔啉类细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及β-咔啉类生物碱(I)、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂的用途。

主权项

1、通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹表示氢、氨甲酰基、羟甲基、氨甲基或乙酰基；R²表示氢、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₁₀取代环烷基氧基、C₃-C₁₀取代环烷基甲氧基，其中取代基选自：氢、甲基、乙基、羟基、三氟甲基、卤素、甲氧基或乙氧基；R³、R⁴、R⁶或R⁷各自独立地表示氢、卤素、羟基、硝基、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、腈基或羧基；R⁵表示-SO₂NR⁹R¹⁰，其中R⁹或R¹⁰各自独立地表示氢、C₁-C₆烷基、-(CH₂)_nOCH₃ n＝1～4、.-(CH₂)_nNHCH₃ n＝1～4、C₁-C₆羟基烷基、C₃-C₁₀环烷基、取代苯基、取代苯甲基、取代苯乙基、取代杂环基，其中取代基选自：氢、甲基、乙基、三氟甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氨基、腈基或羧基；杂环基选自：吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、噻唑、咪唑、噁唑、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪；R⁵还表示-SO₂R¹¹，其中R¹¹表示1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-羟基哌啶-1-基、4-甲基-1-哌嗪基、1-吗啉基或4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基；R⁸表示氢或C₁-C₆烷基。