[发明专利]5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸的合成方法无效
| 申请号： | 200910028603.1 | 申请日： | 2009-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN101456843A | 公开（公告）日： | 2009-06-17 |
| 发明（设计）人： | 方正;韦萍;杨照;王玮;唐海涛;陈燕 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药中间体的制备方法领域，特别涉及一种5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸的制备方法。本发明以对氯苯丙酮和三甲基氯硅烷作用后，与草酰氯反应得到5-(4-氯苯基)-4-甲基-2，3-呋喃二酮(III)，5-(4-氯苯基)-4-甲基-2，3-呋喃二酮(III)与2，4-二氯苯肼缩合得粗品，通过重结晶得到的5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸含量达99.5以上，总收率可达60.9％。本发明合成路线短，条件温和，产率较高，反应中间体质量易于控制，适合工业化，并且产品纯度高，质量稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 氯苯 甲基 吡唑 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸(I)的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：(1)4-氯苯丙酮经三甲基氯硅烷作用生成烯醇硅醚化合物(II)；(2)烯醇硅醚化合物(II)与草酰氯在非极性溶剂中环合得呋喃二酮化合物(III)；(3)呋喃二酮化合物(III)与2，4-二氯苯肼缩合后，在酸催化条件下环合得5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸(I)；反应路线如下所示：![]()
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