[发明专利]维偌帕地(varespladib)的制备方法

摘要

本发明公开了一种维偌帕地(varespladib)的制备方法，它是以4-羟基吲哚为起始原料，羟基保护后，用苯磺酰基保护N原子，从而在吲哚的2位上引入乙酰基，经还原脱保护后得到2-乙基-4羟基吲哚，在羟基上引入乙酸叔丁酯，N用苄基保护后吲哚3位上经草酰氯酰化后氨解，最后水解叔丁酯得到维偌帕地(varespladib)。本发明具有起始原料价廉易得，反应条件温和，操作工艺简便，成本低，产率高的优点。

主权项

1.维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征包括下列步骤：(1)以4-羟基吲哚为原料保护羟基得到(II)；(2)由(II)保护氮原子得到(III)；(3)由(III)进行酰化得到(IV)；(4)由(IV)经还原剂还原得到(V)；(5)由(V)与某种酸酐反应得到(VI)；(6)由(VI)经Pd/C氢化得到(VII)；(7)由(VII)反应得到(VII)；(8)由(VIII)保护氮原子得到(IX)；(9)由(IX)于草酰氯反应后氨解得到(X)；(10)由(X)经三氟乙酸水解得到(I)。(11)R₁为苄基或取代苄基；R₂为苄基或取代苄基或苯磺酰基；R₃为C₁～C₁₀的脂肪烃或芳香基；R₄为C₁～C₁₀的脂肪烃。