[发明专利]取代的穿心莲内酯衍生物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 200910033221.8 | 申请日： | 2009-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN101570524A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | 徐浩;黄文龙;冯琦;权继才;姚成 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学;中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 徐冬涛;袁正英 |
| 地址： | 210009江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及取代的穿心莲内酯衍生物及其制备方法和用途。在醇溶液中，穿心莲内酯与硝基甲烷在催化剂的作用下发生Michael反应生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯；再在酸溶液中，加入还原剂和制得的12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯，再加入醋酸酐，还原酰化反应得到N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯；最后在有机溶剂中，N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯与羧酸混合，加入脱水剂以及催化剂酯化反应经洗涤、萃取、干燥、浓缩、分离得到目标化合物。本发明合成路线具有生产成本低，后处理简单等优点，而得到的部分新化合物在抗肿瘤活性实验中显示出了比以往抗癌药对癌细胞更强的抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 穿心莲 内酯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1、一种取代的穿心莲内酯衍生物，其结构通式(I)为：![]()
其中R为：![]()
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或(CH3)2CHCH2NHCOOC(CH3)3CH2。
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