[发明专利]一种蟾蜍内酯类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种蟾蜍内酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所说蟾蜍内酯类化合物是指华蟾毒精醇及其衍生物，包括其药学上可接受的盐。化学结构通式如下：，其中：基团R₁、R₂、R₃、R₄分别选自氢、卤素、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、C₃-C₇环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基。体外细胞学实验表明，本发明化合物可显著抑制肝癌、肺癌细胞增殖，因此可以用于制备抑制肿瘤生长的药物。

主权项

1.一种蟾蜍内酯类化合物及其药学上可接受的盐，化学结构通式如下：其中：基团R₁代表氢、卤素、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、C₃-C₇环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基，R₂代表氢、卤素、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、C₃-C₇环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基，R₃代表氢、卤素、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、C₃-C₇环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基，R₄代表氢、卤素、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、C₃-C₇环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基；所说的卤素选自氟、氯、溴或碘；所说的芳香基选自苯基、取代苯基、萘基或联苯基；所说的取代苯基包括1～4个取代基，该取代基选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基和C₁-C₄酰基；所说的5-7元杂环基为含有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子，和/或被结构式中的苯基并合，和/或含有一个或多个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基C₁-C₄酰基和芳香基的取代基；所说的药学上可接受的盐选自与丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、等有机酸和天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸形成酯后再与无机碱形成的盐，如钠、钾、钙、铝盐和铵盐，或与有机碱形成的盐，如甲胺盐、乙胺盐、乙醇胺盐等；或与赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸等碱性氨基酸形成酯后再与盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸等无机酸，或与甲酸、乙酸，苦味酸、甲磺酸、乙磺酸等有机酸形成的盐。