[发明专利]西沙海绵中一种环八肽类化合物及其用途无效
| 申请号： | 200910048988.8 | 申请日： | 2009-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN101519436A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 林厚文;张红军;杨帆;朴淑娟;陈万生 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;A61K38/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丁振英 |
| 地址： | 200433*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，是产自西沙群岛附近海域的海洋动物棕色扁海绵Phakellia fusca中的一种具有抗肿瘤活性的新的环八肽类化合物。其化学结构通式如式（I）所示，其中基团R1表示如式（II）所示，R2表示CH(CH3)2或CHCH3(CH2CH3)，R3表示CH2CH(CH3)2，R4表示CHCH3(CH2CH3)或CHOH(CH3)，R5表示CHCH3(CH2CH3)或CH2CH(CH3)2。体外活性试验证明其对多种不同的肿瘤细胞均有一定的抑制活性，其中化合物2对小鼠P388的IC50值仅为7.8μg/ml，且明显优于对照药长春新碱，因此可用于制备抗肿瘤药物。本发明为研制新的抗肿瘤药提供了新的先导化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 西沙 海绵 一种 环八肽类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种环八肽类化合物，其特征在于化学结构通式如下：![]()
其中：基团R1表示![]()
R2表示CH(CH3)2或CHCH3(CH2CH3)，R3表示CH2CH(CH3)2，R4表示CHCH3(CH2CH3)或CHOH(CH3)，R5表示CHCH3(CH2CH3)或CH2CH(CH3)2；化合物基团搭配分别为：化合物1：R1为![]()
R2为CH(CH3)2、R3为CH2CH(CH3)2、R4为CHCH3(CH2CH3)、R5为CHCH3(CH2CH3)；化合物2：R1为![]()
R2为CHCH3(CH2CH3)、R3为CH2CH(CH3)2、R4为CHOH(CH3)、R5为CH2CH(CH3)2。
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