[发明专利]一种自微乳组合物、一种微乳，及它们的制备方法

摘要

本发明提供了一种自微乳组合物，其含有齐墩果酸、水不溶性和水难溶性齐墩果酸衍生物中的一种或多种，其还含有油相、表面活性剂和助表面活性剂；所述的自微乳组合物不含水。本发明克服了齐墩果酸在水中溶解度极低的缺陷，提供了一种自微乳组合物，其能够用水或水溶液稀释形成粒径为纳米级的微乳。本发明还提供了一种微乳，该微乳显著提高了齐墩果酸及其水难溶性和水不溶性衍生物在水中的分散性和溶解度，从而提高生物利用度，增加齐墩果酸的半衰期和血液循环时间；并且微乳的纳米粒径可使其靶向肿瘤，提高药物的疗效，降低药物毒性，并可过滤除菌，提高注射剂的适针性。本发明还提供了所述的自微乳组合物及微乳的制备方法。

主权项

一种自微乳组合物，其特征在于：其含有齐墩果酸、水不溶性和水难溶性齐墩果酸衍生物中的一种或多种，其还含有油相、表面活性剂和助表面活性剂；所述的自微乳组合物不含水；其中，所述的齐墩果酸、水不溶性和水难溶性齐墩果酸衍生物中的一种或多种的含量为0.4‑20mg/ml；所述的油相为下列中的一种或多种：豆油、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、月桂酸乙酯、肉豆蔻酸乙酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、玉米油、芝麻油、橄榄油、辛酸癸酸甘油脂、聚氧乙烯油酸甘油酯和聚氧乙烯亚油酸甘油酯；所述的油相的含量为30‑56％；所述的表面活性剂为聚氧乙烯修饰的非离子表面活性剂；所述的表面活性剂的含量为20‑50％；所述的助表面活性剂为下列中的一种或多种：甘油、聚乙二醇、丙二醇、乙二醇单乙基醚、无水乙醇、二甲基乙酰胺和N‑甲基吡咯烷酮；所述的助表面活性剂的含量为10‑40％；所述的百分比为相对于自微乳组合物的体积百分比。