[发明专利]蓝萼甲素酸酯衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 200910056457.3 申请日: 2009-08-14
公开(公告)号: CN101993370A 公开(公告)日: 2011-03-30
发明(设计)人: 李云森;陈子珺;程萍;雷启福 申请(专利权)人: 上海金昊药业开发有限公司
主分类号: C07C69/40 分类号: C07C69/40;C07C69/42;C07C235/74;C07C67/08;C07C231/12;A61K31/22;A61P35/00
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人: 王敏杰
地址: 201203 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种蓝萼甲素酸酯衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素酸酯衍生物的分子结构的通式如下:其中,R1、R2为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH。本发明所公开的制备方式是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下,将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸或戊二酸反应,得到本发明所公开的蓝萼甲素的丁二酸酯或蓝萼甲素的戊二酸酯,随后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲溶液的条件下,将所得蓝萼甲素的酸酯衍生物依次与N-羟基琥珀酰亚胺、甘氨酸反应,得到本发明所公开的蓝萼甲素的酸酯与甘氨酸的衍生物。
搜索关键词: 蓝萼甲素酸酯 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种蓝萼甲素酸酯衍生物,其特征在于,是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质,具有贝壳杉烷型结构、羰基和羟基,是蓝萼甲素与羧酸的酯化物,其分子结构的通式如下:其中,R1为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH,R2为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH,R1和R2中至少有一个为-OH。
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