[发明专利]制备(6R,7R)-7-氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-H-2-羧酸的方法有效
| 申请号： | 200910059138.8 | 申请日： | 2009-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN101538273A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 李鸣海;蒋宁 | 申请（专利权）人： | 四川抗菌素工业研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18;C07D501/04 |
| 代理公司： | 成都立信专利事务所有限公司 | 代理人： | 冯忠亮 |
| 地址： | 610052四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明为制备(6R，7R)-7-氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-H-2-羧酸的方法，解决已有方法反应步骤长，收率低的问题。由(6R，7R)-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-氯甲基-2-羧酸对甲氧苄酯-原料(2)到(6R，7R)-7-氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-H-2-羧酸-产品(1)的合成方法。产品1和原料2的结构如右式，12PMB＝对甲氧苄基本路线共六步反应，反应条件温和，避免了超低温的臭氧反应，所用试剂和原料易得，价格低廉，后处理方便，污染小，操作简单，更易于放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 硫杂 氮杂双环 4.2 羧酸 方法 | ||
【主权项】：
1、制备(6R，7R)-7-氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-H-2-羧酸的方法，包括如下步骤：1)将原料(2)-(6R，7R)-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-氯甲基-2-羧酸对甲氧苄酯GCLE在10℃，在溶剂中与氯化胺、锌粉反应，得到白色固体3，2)将白色固体(3)溶于溶剂，用18％(质量百分比)的过氧乙酸氧化得液体(4)，将液体(4)水洗后通入臭氧后加入还原剂得白色固体(5)，3)将白色固体(5)加入溶剂和碱，与甲烷磺酰氯反应得白色固体(6)，4)将白色固体(6)在溶剂中与试剂反应得白色固体(7)5)白色固体(7)在二氯甲烷和醋酸中，用锌粉还原得白色固体(8)，6)将白色固体(8)用间甲酚脱除羧基保护对甲氧苄基，然后用青霉素酰化酶PG-450脱掉苯乙酰基得产品。
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