[发明专利](S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸及其制备方法和应用。其制备方法包括：将L-氨基酸甲酯与二乙烯酮缩合制备N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯；将N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯与2-乙醛基-5，5-二甲基-1，3-二氧六环反应生成N-[2-(5，5-二甲基-1，3二氧六环-2基-)乙烯基]-N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯，将其生成(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸甲酯，皂化，即得。采用高铁动物模型评价了本发明化合物体内铁中毒时的解毒活性。实验结果表明本发明化合物具有优秀的铁驱排作用，临床上可作为铁中毒时的解毒剂应用。

主权项

1.(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸化合物，其结构式为式I、式II或式III所示：式I                          式II                          式ⅡI其中，R选自氢，CH₃，CH(CH₃)₂，CHCH(CH₃)₂，CH(CH₃)C₂H₅，CH₂C₆H₅，CH₂C₆H₄-OH-p，CH₂OH，CH(CH₃)OH，CH₂CO₂CH₃，CH₂CH₂CO₂CH₃，3-吲哚乙酰，CH₂CH₂SCH₃，CH₂CH₂CH₂NHC-(NH)NH(NO₂)，CH₂CONH₂或CH₂CH₂CONH₂。