[发明专利]N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法有效
| 申请号： | 200910097326.X | 申请日： | 2009-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN101565397A | 公开（公告）日： | 2009-10-28 |
| 发明（设计）人： | 沈大冬;张伯引;刘正俊 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07B53/00 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种中间体N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法。现有合成路线中，反应条件要求高，容易发生消旋化，副产物较多，后处理困难，不易工业化。本发明的步骤如下：3-哌啶甲酸乙酯以卤代烃为溶剂、有机碱为缚酸剂，在0-10℃之间，滴加二碳酸二叔丁酯，反应得N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯；以1，4-二氧六环为溶剂，N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯进行氨解反应，得N-Boc-3-哌啶甲酰氨；N-Boc-3-哌啶甲酰氨滴加到次氯酸钠和氢氧化钠的溶液中，得N-Boc-3-氨基哌啶。本发明在反应过程无消旋化发生，产物光学纯度高；反应条件比较温和，操作简单，且总生产成本低，容易工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | boc 氨基 哌啶 及其 光学 异构体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、N-Boc-3-氨基哌啶的合成方法，其步骤如下：1)3-哌啶甲酸乙酯以卤代烃为溶剂、有机碱为缚酸剂，在0-10℃之间，滴加二碳酸二叔丁酯，反应完毕后，依次用碱溶液、酸溶液、饱和盐水洗涤，所得的有机相干燥、回收溶剂得N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯；2)以1，4-二氧六环为溶剂，N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯进行氨解反应，之后蒸干、重结晶得N-Boc-3-哌啶甲酰氨；3)在0℃以下，N-Boc-3-哌啶甲酰氨滴加到次氯酸钠和氢氧化钠的溶液中，反应完成后，进行萃取、洗涤、干燥、蒸干得N-Boc-3-氨基哌啶。
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