[发明专利]法罗培南钠的一步合成法

摘要

本发明公开了一种法罗培南钠的制备方法。现有制备方法的工艺较长，所得中间体均需提纯，造成收率较低、成本过高，难以实现工业化生产；使用的催化剂用量很大，成本高，另外重金属残留项控制较难。本发明采用有机溶剂和水的两相混合体系，以醋酸钯、碳酸氢钠、5，5-二甲基-1，3-环己二酮、有机磷和去硅物为试剂，在0～50℃下进行反应，所得的水层经洗、脱色和浓缩后加入丙酮结晶得到法罗培南钠成品。本发明大幅度减少催化剂用量，有效降低了成本以及钯的残留；重金属含量可控、杂质含量少，产品符合作为药品的要求。

主权项

1、法罗培南钠的一步合成法，其方法如下：采用有机溶剂和水的两相混合体系，以醋酸钯、碳酸氢钠、5，5-二甲基-1，3-环己二酮、有机磷和去硅物为试剂，在0～50℃下进行反应，所得的水层经洗、脱色和浓缩后加入丙酮结晶得到法罗培南钠成品；所述的去硅物为(5R，6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-2-[(R)-2-四氢呋喃基]青霉烯-3-羧酸烯丙酯。