[发明专利]8-苄基-2,8-二氮杂双环【4,3,0】壬烷及其手性异构体的还原方法无效
| 申请号： | 200910100227.2 | 申请日： | 2009-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN101591336A | 公开（公告）日： | 2009-12-02 |
| 发明（设计）人： | 屠雄飞 | 申请（专利权）人： | 浙江燎原药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;王 兵 |
| 地址： | 317016浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种8-苄基-2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷及其手性异构体的还原方法，所述的方法是以8-苄基-7，9-二氧代2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷或者(1S，6R)-8-苄基-7，9-二氧代2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷为原料，采用金属硼氢化物/BF3还原体系进行还原，得到相应的产物：8-苄基-2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷或者(S，S)-8-苄基-2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷。本发明采用金属硼氢化物/BF3还原体系进行还原，避开了价格较贵且危险的试剂氢化铝锂的使用，降低了生产成本，提高了操作的安全性，为莫西沙星中间体(S，S)-8-苄基-2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷的工业规模化生产提供了一条安全经济的生产方法。 | ||
| 搜索关键词： | 苄基 二氮杂双环 壬烷 及其 手性 异构体 还原 方法 | ||
【主权项】：
1、一种8-苄基-7，9-二氧代2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷及其手性异构体的还原方法，所述的方法是以结构如式(I)所示的8-苄基-7，9-二氧代2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷或者结构如式(II)所示的(1S，6R)-8-苄基-7，9-二氧代2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷为原料，采用金属硼氢化物/BF3还原体系进行还原，得到相应的产物：结构如式(IV)所示的8-苄基-2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷或者结构如式(III)所示的(S，S)-8-苄基-2，8-二氮杂双环【4，3，0】壬烷；
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