[发明专利]一种富马酸喹硫平的制备工艺无效
| 申请号： | 200910101785.0 | 申请日： | 2009-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN101619047A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | 邓莉平;陶伟锋;吕建国;樊友斌;颜平秋;谢立龙 | 申请（专利权）人： | 浙江苏泊尔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312071浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种富马酸喹硫平的制备工艺，以二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-(10H)酮为起始原料，以固体三光气作为氯化试剂反应得到氯化物；该氯化物存在于有机溶剂中无需分离直接与1-(2-羟乙氧基)乙基哌嗪缩合得到喹硫平自由碱，再与富马酸成盐得到最终产物。本发明选用三光气作为氯化试剂替代了三氯氧磷等传统氯化试剂，避开了传统氯化试剂的强腐蚀性、强刺激性、投料操作不便、给环境造成严重污染等一系列问题。在三光气的氯化反应中，无需高温回流，反应时间短，操作简便，经济环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸喹硫平 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种富马酸喹硫平的制备工艺，包括以下反应步骤：①固体三光气与原料二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-(10H)酮在碱性物质和有机溶剂中进行氯化反应，制得含氯化物的有机溶剂；②氯化物存在于有机溶剂中无需分离，直接与1-(2-羟乙氧基)乙基哌嗪在缚酸剂存在下缩合得到喹硫平自由碱；③喹硫平自由碱再与富马酸成盐得到目标产物富马酸喹硫平。
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