[发明专利]非那雄胺的合成工艺无效
| 申请号： | 200910103556.2 | 申请日： | 2009-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN101531698A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 蒋勇;丁东升;李朝亮;刘玥 | 申请（专利权）人： | 重庆浩康医药化工有限公司;重庆万利康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;B01J31/02;B01J23/44;A61P13/08 |
| 代理公司： | 重庆市前沿专利事务所 | 代理人： | 郭 云 |
| 地址： | 401121重庆市北部新*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种非那雄胺的合成工艺，以3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯为原料，经历(a)氧化开环、(b)合环、(c)催化氢化还原、(d)酯胺解成酰胺以及(e)氧化成双键五步合成非那雄胺。相对现有技术，具有线路短、收率高、操作简便、成本低廉的优越性。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种非那雄胺的合成工艺，其特征在于：以3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯为起始原料，合成路线如下所示：![]()
具体反应步骤为：(a)3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯在叔丁醇-碳酸钠水溶液体系中，与高碘酸钠和高锰酸钾进行氧化开环反应，制取5-羰基-17β-羧酸甲酯-A-失碳-3，5-开裂-雄甾-3-酸I；(b)步骤(a)得到的I与等摩尔或过量铵盐进行合环反应制取3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯II；(c)步骤(b)得到的II与氢气在催化剂存在下进行催化氢化还原反应，制取3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸甲酯III；(d)步骤(c)得到的III在催化剂、碱存在下与叔丁胺进行酰胺化反应，制取N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-酰胺IV，所用催化剂为叔丁胺的硫酸盐或盐酸盐或醋酸盐，或溴化四丁基铵或氯化四丁基铵或氟化四丁基铵；(e)步骤(d)得到的IV进行氧化脱氢反应，制取最终产物非那雄胺V。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆浩康医药化工有限公司;重庆万利康制药有限公司，未经重庆浩康医药化工有限公司;重庆万利康制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910103556.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
