[发明专利]马来酸氟伏沙明的制备方法无效
| 申请号： | 200910117461.6 | 申请日： | 2009-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN101654419A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | 黄丹凤;李志元;曹瑞云;徐长明;傅颖;胡雨来 | 申请（专利权）人： | 西北师范大学 |
| 主分类号： | C07C251/58 | 分类号： | C07C251/58;C07C249/12 |
| 代理公司： | 兰州中科华西专利代理有限公司 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730070甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种马来酸氟伏沙明的制备方法，该方法以对三氟甲基苯甲酸为原料，先在酰胺化体系中合成N-甲基-N-甲氧基对三氟甲基苯甲酰胺(Weinreb酰胺)，再与4-甲氧基丁基卤化镁反应制备出5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮，进而制备马来酸氟伏沙明。本发明反应产物单一，产率高(达46％)，且避免了催化剂的使用；原料易得，成本较低；反应周期短，效率较高；污染排放轻，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 酸氟伏沙明 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种马来酸氟伏沙明的制备方法，包括以下工艺步骤：(1)N-甲基-N-甲氧基对三氟甲基苯甲酰胺的制备以对三氟甲基苯甲酸为原料，在有机溶剂中，在酰化试剂作用下制备得到N-甲基-N-甲氧基对三氟甲基苯甲酰胺；(2)5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮的制备在四氢呋喃溶液中，于-60～0℃下，将N-甲基-N-甲氧基对三氟甲基苯甲酰胺与格氏试剂4-甲氧基丁基卤化镁以1∶2～1∶3的摩尔比，在搅拌下反应3h～5h，萃取，洗涤，干燥，减压蒸除溶剂，分离，得产物5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮；(3)5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮肟的合成以甲醇或乙醇为反应溶剂，使5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮与羟胺以1∶1～1∶2的摩尔比，于室温搅拌反应2～3h，得浅黄色油状物，再用正己烷重结晶，得无色晶体5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮肟；(4)马来酸氟伏沙明的合成在25～35℃下，5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮肟与碱反应生成相应的盐，再与2-氯乙胺反应生成相应的胺，最后与马来酸反应得到马来酸氟伏沙明。
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