[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 200910127356.0 | 申请日： | 2009-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN101613341A | 公开（公告）日： | 2009-12-30 |
| 发明（设计）人： | 赵志全;邓义 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06;C07C69/675;C07C67/31 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的制备方法，以(S)-3-羟基-4-氯-丁腈为起始原料，经缩合、还原、羟基保护、缩合四步反应制得，该方法反应过程操作简便，各步产物易于分离纯化，无需硅胶柱进行纯化分离，收率80％以上，能够得到较高化学纯度及光学纯度的中间体，经GC测定，化学纯度≥99.4％，光学纯度≥99.3％ee。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 汀钙侧链 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)(S)-3-羟基-4-氯-丁腈II在锌存在下与溴乙酸叔丁酯缩合制备(S)-6-氯-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯III![]()
(2)化合物III发生还原反应制备(R，S)-6-氯-3，5-二羟基己酸叔丁酯化合物IV![]()
(3)在催化剂作用下，用丙酮对化合物IV进行羟基保护制备(4R，6S)-6-氯甲基-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环乙烷-4-乙酸叔丁酯化合物V![]()
(4)化合物V与醋酸盐发生缩合反应制备化合物I![]()
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