[发明专利]新化合物结构及制备方法与用途有效
| 申请号： | 200910136377.9 | 申请日： | 2009-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN101885726A | 公开（公告）日： | 2010-11-17 |
| 发明（设计）人： | 刘培勋;李欣孺;陈毓杰;洪阁;马世堂;徐阳;禹洁;龙伟 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院放射医学研究所 |
| 主分类号： | C07D471/16 | 分类号： | C07D471/16;A61K31/4375;A61P35/00;G01N33/15;G01N21/31 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300192 *** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及具有式(I)结构的一类新化合物及其制备方法、式中R1、R2、R3和R4的定义见说明书。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物和药物制剂及其制备方法以及该化合物在制备抗肿瘤药物和治疗肿瘤中的应用。 |
||
| 搜索关键词： | 化合物 结构 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.下式(I)所示的化合物![]()
及其立体异构体或立体异构体的混合物，它们的药学上可接受的盐或前体药物形式，以及它们的溶剂化物，式中：R1选自H、OH、SH，或者C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基或C4-C12环烷基烷基，或者C6-C10芳基或C4-C10杂环基，其中每个C1-C10烷基、C3-C6环烷基、C4-C12环烷基烷基、C6-C10芳基和C4-C10杂环基任选被1、2或3个独立选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、CN、OR5、SH、S(O)nR5、COR5、NR6COR5、N(COR5)2、NR6CONR7R5、NR6CO2R5、CONR7R5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基以及C1-C6烷基磺酰基；其中的OH和SH各自独立地任选被选自下列的取代基取代形成酯或醚：C(O)C1-C10烷基、C(O)C3-C8环烷基、C1-C10烷基、C2-C10链烯基和C2-C10炔基，R2选自＝O、＝S、H、OH 、SH，或者C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基或C4-C12环烷基烷基、C6-C10芳基或C4-C10杂环基、NO2、卤素、CN、C1-C4卤代烷基、NR8R9、NR6COR9、NR6CO2R9、COR9、OR9、CONR8R9、CON(OR10)R9、CO2R9或S(O)nR9，其中每个C1-C10烷基、C3-C6环烷基、C4-C12环烷基烷基、C6-C10芳基和C4-C10杂环基任选被1、2或3个独立选自下列的取代基取代：C1-C4烷基、NO2、卤素、CN、NR8N9、NR6COR9、NR6CO2R9、COR9、OR9、CONR8R9、CO2R9、CON(OR10)R9或S(O)nR9；而其中的OH和SH各自独立地任选被选自下列的取代基取代形成酯或醚：C(O)C1-C10烷基、C(O)C3-C8环烷基、C1-C10烷基、C2-C10链烯基和C2-C10炔基；R3不存在(R3不存在时，所连氮为叔氮)或者选自OH、SH或为N-氧化物，其中的OH和SH各自独立地任选被选自下列的取代基取代形成酯或醚：C(O)C1-C10烷基、C(O)C3-C8环烷基、C1-C10烷基、C2-C10链烯和C2-C10炔基；R4选自O-、OR10或SH，当R4为O-时，该O-与式(I)中的N+形成内盐；并且OR10(当R10为H时)和SH各自独立地任选被选自下列的取代基取代形成酯或醚：C(O)C1-C10烷基、C(O)C3-C8环烷基、C1-C10烷基、C2-C10链烯基和C2-C10炔基；R5和R7各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C4-C16环烷基烷基，但是S(O)nR5中的R5不能为H；R6选自H或C1-C4烷基；R8、R9选自H；以及C1-C4烷基或C3-C6环烷基；R10选自H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基或C4-C10杂环基；以及n为0、1或2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院放射医学研究所，未经中国医学科学院放射医学研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910136377.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
