[发明专利]4位-1H-1,2，3-三唑-β-内酰胺衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物及其制备方法。包括如下步骤：1)在反应瓶中加入(1’R，3R，4R)-4-乙酰氧基-3-(1’-叔丁基二甲基硅氧)乙基-氮杂环丁-2-酮、NaN₃和溶剂，搅拌反应，浓缩除去溶剂，加入乙酸乙酯和水，混合均匀后静置，分出有机相，水相用乙酸乙酯萃取，合并有机相，用饱和食盐水洗涤，加入无水Na₂SO₄静置干燥，浓缩，粗品经柱层析纯化，得到(1’R，3R，4R)-4-叠氮基-3-(1’-叔丁基二甲基硅氧)乙基-氮杂环丁-2-酮白色固体；2)在反应瓶中加入(1’R，3R，4R)-4-叠氮基-3-(1’-叔丁基二甲基硅氧)乙基-氮杂环丁-2-酮、炔、催化剂和溶剂，搅拌反应，浓缩，粗品经柱层析纯化，得到4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物。本发明的方法具有立体性和区域选择性好、收率高、操作简便的优点。

主权项

1.一种4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物，其特征在于其结构式为：其中：R₁＝t-Butyldimethylsilyl；R₂＝C₆H₅，p-EtC₆H₅，p-OMeC₆H₅，t-Butyl，Cyclopropyl，Hydroxyethyl，n-Hexyl，