[发明专利](R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(拉科酰胺)新的制备方法无效
| 申请号： | 200910167641.5 | 申请日： | 2009-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN102020585A | 公开（公告）日： | 2011-04-20 |
| 发明（设计）人： | 罗前东 | 申请（专利权）人： | 成都普康生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611430 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(拉科酰胺)新的制备方法，该方法操作简单，适合工业化大生产。该方法利用Boc-丝氨酸先形成内酯，在不需要加入任何催化剂的情况下直接上O-甲基，且反应比较单一，条件温和，易于控制，具有良好的市场前景。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 胺基 苄基 甲氧基丙酰胺 拉科酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(拉科酰胺)的制备方法：包括使用下面的中间体为合成拉科酰胺的起始原料或合成过程中中间体：![]()
化合物3通过加入苄胺加入碱溶液制得化合物4![]()
通过加入甲基化试剂得到化合物5![]()
注：其中R为N-保护基团，如Boc-，Fmoc-，Cbz-等其特征在于用化合物3通过两部反应得到化合物5，O-甲基化不需要加入任何的相转移催化剂，能得到纯度很高的化合物5，且中间步骤不需要任何处理和纯化。
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