[发明专利]沙坦类药物坎地沙坦的合成方法无效
| 申请号： | 200910169892.7 | 申请日： | 2009-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN101633656A | 公开（公告）日： | 2010-01-27 |
| 发明（设计）人： | 王德峰 | 申请（专利权）人： | 江苏德峰医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所 | 代理人： | 钟廷良;李沛昌 |
| 地址： | 226500江苏省如*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种重要的坎地沙坦中间体制备方法，主要是2-乙氧基-1-[4’-溴苄基]苯并咪唑-7-羧酸酯与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过偶联反应得到坎地沙坦的中间体2-乙氧基-1-[[2’-(N三苯甲基-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸酯。然后再经过水解得到坎地沙坦。 | ||
| 搜索关键词： | 类药物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种沙坦类药物坎地沙坦的合成方法，其特征在于：反应步骤为![]()
反应式1 其中R为羧基保护基所述反应式1中，以2-氨基-3-硝基-苯甲酸酯(2)与对溴苯甲醛(3)为原料，经过缩合反应，还原席夫碱，还原销基，环合反应得到中间体2-乙氧基-1-[4’-溴苄基]苯并咪唑-7-羧酸酯(6)，再由中间体6与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸(7)经过SUZUKI反应得到2-乙氧基-1-[[2’-(N三苯甲基-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸酯(8)，中间体8再经过脱保护得到坎地沙坦1。
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