[发明专利]用高适应性的载体经鼻输送/免疫接种

摘要

本发明涉及用高适应性的载体经鼻输送/免疫接种，具体涉及利用载有大分子的特殊设计的高适应性的载体将所述分子输送通过鼻粘膜。制备该制剂的一个目的是实现非侵入地系统性输送治疗性多肽、蛋白质和其它大分子；另一个目的利用鼻腔进入体内然后到达脑部来按情形克服血-脑屏障。第三个目的是通过经鼻给予抗原或变应原来成功实现保护性或耐受性免疫接种。

主权项

1.穿透剂在制备经鼻给药的药物中的用途，该穿透剂呈微小液滴形式悬浮或分散于溶剂中，这些液滴被一层或数层具有聚集趋势的至少两种不同物质或一种物质的两种不同形式的膜状包衣包围，所述物质或物质形式在水性液体介质中的溶解度相差至少10倍，从而使较易溶解的物质或物质形式的均质团聚体的平均直径、或由所述两种物质或所述一种物质两种形式组成的导质团聚体的平均直径小于较难溶解的物质或物质形式的均质团聚体的平均直径，和/或其中较易溶解的物质有使液滴增溶的趋势，其中所述不易溶解的物质是极性脂质，所述较易溶解的物质是表面活性剂，且其中该较易溶解的物质的含量高达使液滴增溶所需浓度的99％(摩尔)或对应于非增溶液滴中的饱和浓度的99％(摩尔)，两者取高者，和/或其中被膜状包衣包围的液滴的弹性变形能量比血红细胞或具有液体脂族链的磷脂双层低至少5倍，支持所述以微小液滴形式悬浮或分散于溶剂中的穿透剂的介质是pH值在4-10之间的生物相容性缓冲液。