[发明专利]具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性的2-吲哚满酮衍生物、其制备方法及应用有效
申请号: | 200910176473.6 | 申请日: | 2009-09-16 |
公开(公告)号: | CN102020638A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
发明(设计)人: | 鲁先平;李志斌;余金迪;山松;吴仲闻;王祥辉;马保顺;宁志强 | 申请(专利权)人: | 深圳微芯生物科技有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4439;A61P43/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P37/08;A61P11/06;A61P9/00;A61P5/00 |
代理公司: | 北京安博达知识产权代理有限公司 11271 | 代理人: | 徐国文 |
地址: | 518057 广东省深圳市南山区高新*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性的2-吲哚满酮衍生物、其制备方法及应用,其结构如通式(I)所示,其中,X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和n的定义同说明书。该类化合物同时具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性,可以用于治疗与蛋白激酶活性异常或组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病,包括炎症、自身免疫性疾病、癌症、神经系统疾病和神经退化性疾病、心血管疾病、过敏、哮喘以及与激素相关的疾病。 | ||
搜索关键词: | 具有 蛋白激酶 抑制 活性 组蛋白 乙酰化 吲哚 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种具有通式(I)的2-吲哚满酮衍生物:其中,X为=CH-或=N-N=CH-;R1、R2、R3和R4分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基或三氟甲基;R5、R6、R7和R8分别为氢、卤素、烷基、烷氧基或三氟甲基;n为2到6的整数;包括其游离形式、盐的形式、对映异构体、非对映异构体或水合物。
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