[发明专利]具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的三环化合物、其制备方法及应用有效
申请号: | 200910176474.0 | 申请日: | 2009-09-16 |
公开(公告)号: | CN102020588A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
发明(设计)人: | 鲁先平;李志斌;余金迪;山松;王祥辉;马保顺;吴仲闻;宁志强 | 申请(专利权)人: | 深圳微芯生物科技有限责任公司 |
主分类号: | C07C259/06 | 分类号: | C07C259/06;C07C237/22;C07D311/82;C07D335/12;A61K31/165;A61K31/167;A61K31/352;A61K31/382;A61P43/00;A61P35/02;A61P35/00;A61P37/00;A61P9/0 |
代理公司: | 北京安博达知识产权代理有限公司 11271 | 代理人: | 徐国文 |
地址: | 518057 广东省深圳市南山区高新*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明公开了一种具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的三环化合物及其制备方法和应用,其结构如通式(I)所示,其中,X、环A、环B、R1和n的定义同说明书。该类化合物具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性,可以用于治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病,包括鲁-泰(Rubinstein-Taybi)二氏综合征、脆性X染色体综合症、白血病、癌症、免疫学疾病、心肌肥大、骨骼疾病、神经系统疾病和神经退化性疾病。 |
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搜索关键词: | 具有 组蛋白 乙酰化 抑制 活性 环化 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种具有通式(I)的三环化合物:
其中,X为共价键、-CH2CH2-、-CH=CH-、O或S;环A和环B分别为苯环,环上无取代基或有一个或多个取代基,取代基为卤素、硝基、烷基、烷氧基或氨基;R1为-NHOH或
R2,R3,R4和R5分别为氢、卤素、烷基、烷氧基或三氟甲基;n为1到7的整数;包括其游离形式、盐的形式、对映异构体、非对映异构体或水合物。
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