[发明专利]一种拆分获取S-(-)-氨氯地平的方法有效
| 申请号： | 200910184189.3 | 申请日： | 2009-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN101654429A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | 卢定强;党安旺;凌岫泉;涂清波 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;C07B57/00 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 汪旭东 |
| 地址： | 210009江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种拆分获取S-(-)-氨氯地平的方法，将消旋氨氯地平和D-酒石酸溶入二甲亚砜和尿素的混合助溶剂中进行配合反应，反应结束得到的S-(-)-氨氯地平D-酒石酸尿素配合物固体沉淀再经碱处理、溶析剂结晶等过程，得到S-(-)-氨氯地平纯结晶。本发明在传统的二甲亚砜溶剂中引入了另外一种手性助剂-尿素，使外消旋氨氯地平在二甲亚砜和尿素混合的助溶剂中得到更好的和拆分剂D-酒石酸进行反应，使反应时间大大缩短，而且对所用溶剂的水分含量无特殊要求；得到的左旋氨氯地平对映体纯度在99％以上，回收率在80％以上，可以利用其制备其他手性药物的中间体，基本达到医用工业的标准，制备工艺简单，同时也为氨氯地平单一对映体制备成各种剂型开辟良好的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拆分 获取 地平 方法 | ||
【主权项】：
1、一种拆分获取S-(-)-氨氯地平的方法，包括以下步骤：(1)将消旋氨氯地平和D-酒石酸溶入助溶剂中进行配合反应，反应结束分离反应体系中的沉淀，得到S-(-)-氨氯地平D-酒石酸尿素配合物固体；(2)将固体加入二氯甲烷中，并加入碱处理，反应结束后收集体系分层后的有机相，得到含有S-(-)-氨氯地平的二氯甲烷溶液；(3)向含有S-(-)-氨氯地平的二氯甲烷溶液中加入溶析剂，得到S-(-)-氨氯地平结晶，其特征在于，所述的助溶剂为二甲亚砜和尿素的混合物。
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