[发明专利]一种佐米曲普坦的制备方法无效
申请号: | 200910197334.1 | 申请日: | 2009-10-19 |
公开(公告)号: | CN101693710A | 公开(公告)日: | 2010-04-14 |
发明(设计)人: | 郑丽玲;李明蓉;宋桃菊;许伟 | 申请(专利权)人: | 苏州市立德化学有限公司 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 孙仿卫 |
地址: | 215011 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种佐米曲普坦的制备方法,其包括如下步骤:(1)(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮依次经重氮化反应、还原和水解反应得到含(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮的混合液;(2)使步骤(1)所得混合液中的(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与二甲胺基丁缩醛发生fisher-吲哚反应生成所述的佐米曲普坦,步骤(2)中,维持所述的fisher-吲哚反应在pH 3~5的条件下进行。本发明的制备方法与现有技术相比,摩尔收率可提高到55%,佐米曲普坦的生产成本低,更适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 佐米曲普坦 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种佐米曲普坦的制备方法,包括如下步骤:(1)、(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮依次经重氮化反应、还原和水解反应得到含(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮的混合液;(2)、使步骤(1)所得混合液中的(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与二甲胺基丁缩醛发生fisher-吲哚反应生成所述的佐米曲普坦,其特征在于:步骤(2)中,维持所述的fisher-吲哚反应在pH 3~5的条件下进行。
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