[发明专利]哌嗪并三唑衍生物

摘要

本发明提供了哌嗪并三唑衍生物。具体地，本发明提供了下式(I)所示的二肽基肽酶IV的抑制剂，式中，各取代基的定义如说明书中所定义。这类化合物可用于治疗或预防与二肽基肽酶IV相关的疾病，如糖尿病，肥胖，高血脂。本发明还提供(I)所示化合物及其药学上可接受的盐、药物组合物的制备方法及其用于制备治疗或预防与二肽基肽酶IV相关疾病的药物中的应用。

主权项

1.一种式(I)所示的化合物，或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物或溶剂合物：式中，R¹，R²和R³分别选自氢原子、未取代的或被1至2个五元或六元芳环任意取代的C_1-5烷基；R⁴选自(1)氢，氰基，CO₂R⁵，羧基，CONR⁶R⁷，NR⁶R⁷，(2)C_1-6烷基和C_1-6环烷基，并且所述的烷基或环烷基是未取代的或被卤素部分取代或全取代的，(3)苯基，其是未取代的或被一至三个独立选自下列取代基所取代：卤素，NO₂，氰基，羟基，R⁵，OR⁵，NHSO₂R⁵，N(C_1-6烷基)SO₂R⁵，SO₂R⁵，SO₂NR⁶R⁷，NR⁶R⁷，CONR⁶R⁷，CO₂H和CO₂R⁵烷基，(4)含有一至四个独立选自N、S和O的杂原子的5元或6元杂环，上述5元或6元杂环是未取代的或被一至三个独立选自下列取代基所取代：卤素，NO₂，氰基，羟基，R⁵，OR⁵，NHSO₂R⁵，N(C_1-6烷基)SO₂R⁵，SO₂R⁵，SO₂NR⁶R⁷，NR⁶R⁷，CONR⁶R⁷，CO₂H和CO₂R⁵烷基。R⁵是C_1-6烷基，其是未取代的或被卤素、COOH和CO₂C_1-6烷基部分取代或全取代的；R⁶和R⁷各自独立地选自：(1)氢，(2)苯基，其是未取代的或被一至三个独立选自卤素、羟基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被卤素部分取代或全取代的，(3)C_1-6烷基，并且所述的烷基是未取代的或被卤素部分取代或全取代的；(4)C_1-6烷基，并且所述的烷基是未取代的或被羟基部分取代或全取代的。