[发明专利]伊立替康的生产方法无效
| 申请号： | 200910199041.7 | 申请日： | 2009-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN102070643A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 王博 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 王洁 |
| 地址： | 201612 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种伊立替康的生产方法，包括下列步骤：(1)纯化起始原料SN-38获得精品SN-38，控制精品SN-38中的杂质至：单个杂质小于0.1％；(2)将精品SN-38与游离4-哌啶基哌啶甲酰氯碱缩合后精制获得伊立替康，其中精制无需采用柱层析；较佳地，在步骤(1)中，依次采用甲醇、醋酸、乙醇重结晶处理所述起始原料SN-38从而获得精品SN-38；控制杂质中的10-羟基喜树碱在0.05％以下；游离4-哌啶基哌啶甲酰氯碱与精品SN-38的比例至少为1.2∶1；通过使用本发明的伊立替康的生产方法，在伊立替康精制过程中无需柱层析，缩短了生产周期，简化了操作，降低了成本，提高了产量，适于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 伊立替康 生产 方法 | ||
【主权项】：
一种伊立替康的生产方法，其特征在于，包括下列步骤：(1)纯化起始原料SN‑38获得精品SN‑38，控制所述精品SN‑38中的杂质至：单个杂质小于0.1％；(2)将所述精品SN‑38与游离4‑哌啶基哌啶甲酰氯碱缩合后精制获得所述伊立替康，其中所述精制无需采用柱层析。
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