[发明专利]3-甲氧基-4-(N-取代氨磺酰基)苯丙酰胺类化合物及其用途无效
| 申请号： | 200910199848.0 | 申请日： | 2009-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN102086166A | 公开（公告）日： | 2011-06-08 |
| 发明（设计）人： | 李剑;黄瑾;李洪林;张钰;卢伟强;李蹊;辛伟;刘晓峰;沈旭;蒋华良 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C311/29 | 分类号： | C07C311/29;C07D213/40;C07D233/64;C07D333/20;C07D307/52;C07D209/14;A61K31/18;A61K31/4406;A61K31/417;A61K31/381;A61K31/4402;A61K31/341;A6 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 陈淑章 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种新型的3-甲氧基-4-(N-取代氨磺酰基)苯丙酰胺类衍生物的制备及其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1和R2的定义如说明书中所述。此类化合物可作为疟原虫半胱氨酸蛋白酶(Falcipain-2)及二氢叶酸还原酶(DHFR)的小分子双重抑制剂，同时阻断半胱氨酸蛋白酶作用下的血红素水解和抑制DHFR的还原活性，从而起到抑制疟原虫增殖的作用。因此，有望开发成为基于双靶标的新型抗疟疾药物。 |
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| 搜索关键词： | 甲氧基 取代 氨磺酰基 苯丙酰胺类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种3-甲氧基-4-(N-取代氨磺酰基)苯丙酰胺类化合物，其结构式如式I所示。![]()
式I中：R1为式II所示基团，R2为式III所示基团，![]()
式II和式III中：R3为硝基或者氨基；n＝1或2；曲线标记处为取代位；Ar是：5-7元芳环基，取代的5-7元芳环基，5-7元芳杂环基，取代的5-7元芳杂环基，并合5-7元芳杂环基的5-7元芳环基或取代的并合5-7元芳杂环基的5-7元芳环基；其中：所述的取代的5-7元芳基，取代的5-7元芳杂环基和取代的并合5-7元芳杂环基的5-7元芳环基中取代基选自：卤素，C1-C6烷氧基或C1-C6全氟烷氧基中一种或二种以上；所述的杂环基所含的杂原子为N、O和/或S，所含杂原子的数目为1-3。
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