[发明专利]一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯的方法无效
申请号: | 200910201887.X | 申请日: | 2009-12-02 |
公开(公告)号: | CN102086202A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
发明(设计)人: | 毕增梁;王瑞乐;俞鸿斌;罗彤;马汝建 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;上海合全药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及的顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯一种新合成方法。主要解决现有顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯制备工艺中原料昂贵,反应条件苛刻,反应路线长,反应操作不便,且关环产生大量异构体的技术问题。本发明以工业化可得的3-吡咯烷酮为起始原料,直接在酸作用下与烯丙基化合物发生烷基化反应得到3-四氢吡咯烷酮取代物,再经过还原氨化反应得到3-氨基四氢吡咯烷衍生物,然后是加保护基反应,加保护基的3-氨基四氢吡咯烷衍生物经臭氧化还原关环反应,脱羟基反应后得到相应的顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯衍生物。本发明获得的目标产物和其中的重要中间体可以广泛适用于合成各类吡咯衍生物。 | ||
搜索关键词: | 一种 快速 制备 顺式 吡咯 方法 | ||
【主权项】:
一种快速制备顺式‑八氢吡咯并[3,2‑b]吡咯的方法,其特征是,3‑吡咯烷酮为起始原料,直接在酸作用下与烯丙基化合物发生烷基化反应得到3‑四氢吡咯烷酮取代物,再经过还原氨化反应得到3‑氨基四氢吡咯烷衍生物,然后是加保护基反应,加保护基的3‑氨基四氢吡咯烷衍生物经臭氧化还原关环反应,脱羟基反应后得到相应的顺式‑八氢吡咯并[3,2‑b]吡咯衍生物。
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