[发明专利]含RGDV阿糖胞苷偶联物药质体制备及作为抗肿瘤剂的应用有效
| 申请号： | 200910210469.7 | 申请日： | 2009-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN101690823A | 公开（公告）日： | 2010-04-07 |
| 发明（设计）人： | 崔国辉;崔纯莹;王飞 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K47/24;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 100069 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了含RGDV阿糖胞苷偶联物药质体制备及作为抗肿瘤剂的应用，本发明将阿糖胞苷的N4位上连接了一个含有RGDV序列的四肽片段，同时，结合上不同长度的脂肪酸，合成一系列具有两亲性的阿糖胞苷偶联物，并将其制成药质体，通过药质体良好的靶向作用以及RGDV作为整合素受体结合位点的双重作用，更好将阿糖胞苷靶向到肿瘤部位，本发明以荷肉瘤S180小鼠为模型评价了阿糖胞苷系列偶联物药质体制剂的抗肿瘤活性，结果显示阿糖胞苷系列偶联物药质体比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | rgdv 阿糖胞苷 偶联物药 质体 制备 作为 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
一种阿糖胞苷系列偶联物，结构如下：CnH2n+1CO-Arg-Gly-Asp-Val-Ara-C；或CnH2n+1CO-Arg-Gly-Asp(-Val-Ara-C)-OH。其中n＝7，9，11，13或15，Arg-Gly-Asp-Val为精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-缬氨酸四肽序列，Ara-C为阿糖胞苷。
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