[发明专利]一种盐酸利托君的制备方法无效
| 申请号： | 200910222250.9 | 申请日： | 2009-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN102060716A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | 魏雪纹;李强;袁芳 | 申请（专利权）人： | 海南中化联合制药工业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570216 *** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸利托君的制备方法，其制备方法包括：以4-甲氧基苯丙酮为原料，与液溴反应，在α位溴代，然后再与甲氧基苯乙胺反应，经羟化，硼氢化还原后得到产品盐酸利托君。其中溴代、对甲氧基苯乙胺、羟化三步为“一锅烩”反应，中间步骤无需后处理，缩短了工艺步骤以适应工业化生产；通过该方法制备盐酸利托君周期短，成本低，操作方便，大大提高了生产效率和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 利托君 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：(1)以4-甲氧基苯丙酮为起始物质制备，制备过程如下：4-甲氧基苯丙酮溶于有机溶剂中(加少量三氯化铝)，5℃搅拌下慢慢加溴，搅拌反应1～2个小时，蒸除溶剂；残留物加入对甲氧基苯乙胺和三乙胺的乙醇溶液，回流反应；反应毕，与48％氢溴酸混合，再回流反应5h～8h，调pH值后反应液以二氯甲烷提取；蒸去二氯甲烷，残留物中加无水乙醇和硼化物，回流1.5h～2h；蒸除乙醇，加入水适量，以二氯甲烷提取，蒸除二氯甲烷得白色固体利托君；(2)将利托君加入乙醇，搅拌下慢慢滴加浓盐酸，搅拌反应2个小时，直到大量固体析出，抽滤，干燥，得到盐酸利托君粗品；该制备过程用化学方程式表示如下：![]()
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