[发明专利]一种定向合成伏立康唑中间体的新方法无效
| 申请号： | 200910224743.6 | 申请日： | 2009-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN102060847A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | 张程亮 | 申请（专利权）人： | 南通法茵克医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226221 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种定向合成伏立康唑中间体的新方法。(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇是合成伏立康唑的重要中间体，提高其定向合成效率，对于提高伏立康唑的合成收率具有一定的意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 定向 合成 伏立康唑 中间体 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇(伏立康唑，见结构式I)的方法，![]()
(结构式I)其主要特征在于：使用化合物(2H-1，2，4-三氮唑)-2，4-二氟苯乙酮(见结构式II)或其盐![]()
(结构式II)与通式化合物(见结构式III)![]()
(结构式III)在有机锡类催化剂如无水四氯化锡的作用下定向合成，高选择性地得到关键中间体(见结构式IV)![]()
(结构式IV)两对非对映体(2R，3S/2S，3R)和(2R，3R/2S，3S)的摩尔比例高达20∶1。结构式IV所示化合物与酸成盐后，重结晶后得到立体构型为(2R，3S/2S，3R)的对映异构体。该对映体随后经氢化脱卤，拆分制备得到伏立康唑(结构式I)。结构式III，IV中X代表卤素或者氢，卤素尤其是指氯、溴、碘。
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