[发明专利]具有抗肿瘤活性的4(3H)喹唑啉酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200910236596.4 申请日: 2009-11-03
公开(公告)号: CN102050793A 公开(公告)日: 2011-05-11
发明(设计)人: 刘刚;吴浩 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D239/91 分类号: C07D239/91;C07D401/06;C07D405/06;C07D239/90;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人: 何文彬
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了如通式(I)所表示的4(3H)喹唑啉酮衍生物及其制备方法以及含有它们作为活性成分的药物组合物,其中各基团如说明书所定义,此类化合物具有治疗某些疾病,特别是增生性疾病如肿瘤活性。
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 喹唑啉酮 衍生物
【主权项】:
1.下述结构(通式I)的化合物、药学上可接受的盐、或前药:式中:R1是氢、卤素、C1-6烷氧基、卤素和腈基取代C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基取代C1-6烷氧基,取代和未取代的酚氧基,取代和未取代的杂酚氧基,也可以是C1-6烷氨基、腈基取代C1-6烷胺基、苯基取代C1-6烷胺基、C3-6环烷胺基、芳基、或杂环基取代C1-6烷胺基,二烷基氨基,N-杂环基以及取代N-杂环基,其中所述芳基、杂芳基或杂环基均可以是未被取代或是被选自下述的一个或多个基团取代,这些基团包括:C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、卤素、腈基。R2是氢、C1-6烷基、C1-6卤素取代烷基、C1-6烷氧取代烷基、芳基、杂芳基或杂环基取代取代C1-6烷基、其中所述芳基或杂芳基、杂环基均可以是未被取代或是被选自下述的一个或多个基团取代,这些基团包括:C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、卤素、腈基。R3是氢、R4CO-,R5NHCO-,R6NR7(CH2)nCO-,n=1-6整数.R4,R5,R6,R7各自独立选自于氢、烷基、杂环烷基、取代和未取代芳基或杂芳基烷基、取代和未取代烯基,取代和未取代炔基、取代和未取代苄氧烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、取代烷基、取代芳基、取代杂芳基、以及取代烷基杂芳基;或者R6和R7一起形成3-7元环。、其中所述芳基或杂芳基、杂环基均可以是未被取代或是被选自下述的一个或多个基团取代,这些基团包括:C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、卤素、腈基。
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