[发明专利]Q是氨基喹啉且A是抗生素残基的杂化QA分子,其合成及抗菌剂用途

摘要

本发明涉及通式(I)的氨基喹啉-抗生素杂化化合物：Q-(Y1)p-(U)p’-(Y2)p”-A，其中Q表示氨基喹啉，(Y1)p-(U)p’-(Y2)p”是任选的间隔臂，A是抗生素残基。本发明能够使抗生素残基的活性出人意料地增加。

主权项

1.一种杂化的氨基喹啉-抗生素化合物，其特征在于其由通式(I)：Q-(Y₁)_p-(U)_p’-(Y₂)_p”-A  (I)表示其中-Q表示如下的氨基喹啉-型分子(IIa)，(IIb)，(IIIa)，(IIIb)，(IIIc)或(IIId)在上述式中：-符号表示Y₁，或U，或Y₂，或A的固定位；-n和n’彼此独立地表示0，1，2或3；-R_1a和R_1b(通称R₁)表示一个或多个取代基，其相同或不同，占据任意位置并且表示选自由下列各项组成的组的取代基：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、胺、硫酸盐(酯)、磺酸盐(酯)、磷酸盐(酯)、膦酸盐(酯)、羧基、硝基、氰基、芳基或杂芳基或烷基、烷氨基、二烷氨基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、烷氧基羰基，烷基羰基氨基，所述烷基包含1，2，3，4，5或6个碳原子，其是直链、支链或环状的，饱和的或不饱和的，任选包含一个或多个胺、酰胺、硫代酰胺、磺酰基、磺酰胺、羧基、硫代羧基、羰基、硫代羰基、羟基亚胺、醚或硫醚官能团并且烷基能够具有1-4个取代基，所述1-4个取代基是相同的或不同的，并且其选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、胺、硝基、芳基或杂芳基，-R_2a和R_2b(通称R₂)是相同的取代基，任选一起形成环结构或与Y₁，Y₂，U或A形成环结构，并且表示直链、支链或环状的C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基取代基，所述烷基取代基任选包含一个或多个胺，酰胺，硫代酰胺，磺酰基，脲，硫脲，氨基甲酸酯，肟，磺酰胺，羧基，硫代羧基，羰基，硫代羰基，醚或硫醚官能团并且可以具有1-4个取代基，所述1-4个取代基是相同或不同的并且选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、羧基、胺、硝基、芳基或杂芳基；或者-R_2a和R_2b(通称R₂)是不同的取代基，任选一起形成环结构或与Y₁，Y₂，U或A形成环结构，并且表示氢原子，或者直链、支链或环状的C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基取代基，所述烷基取代基任选包含一个或多个胺，酰胺，硫代酰胺，磺酰基，脲，硫脲，氨基甲酸酯，肟，磺酰胺，羧基，硫代羧基，羰基，硫代羰基，醚或硫醚官能团并且可以具有1-4个取代基，所述1-4个取代基是相同或不同的并且选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、羧基、胺、硝基、芳基或杂芳基，-(Y₁)_p-(U)_p’-(Y₂)_p”-表示共价键或共价连接A和Q的间隔臂，-A表示头孢菌素残基。