[发明专利]一种新型喹诺酮类化合物及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 200910306076.6 申请日: 2009-08-25
公开(公告)号: CN101638384A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: 章鹏飞;郑辉;顾海宁;李小玲 申请(专利权)人: 杭州师范大学
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;C07D401/06;A61K31/47;A61K31/4709;A61P31/04
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 代理人: 黄美娟;王 兵
地址: 310036浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种新型喹诺酮类化合物及其制备和应用,所述喹诺酮类化合物,其结构如式(I-1)或式(I-2)所示,通过如下方法制备:(1)式(II)所示的多取代酰氯与式(III)所示的丙烯酸酯类化合物在缚酸剂存在下进行反应,得到产物A;(2)所得产物A与式(IV)所示的氨基酸类盐酸盐化合物进行反应,得到产物B;(3)所得产物B在碱作用下进行环合反应,后处理得到式(I-2)所示的化合物;式(I-2)所示的化合物经碱性水解,经分离纯化即得到式(I-1)所示的化合物。本发明所制备的化合物引入了具有新颖结构特征和生理功能的基团,丰富了喹诺酮类化合物的结构范畴。所制备的化合物具有抑制以枯草芽孢杆菌为代表的革兰氏阳性菌活性的作用,有望扩展其他方面的应用。
搜索关键词: 一种 新型 喹诺酮类 化合物 及其 制备 应用
【主权项】:
1.一种新型喹诺酮类化合物,其结构如式(I-1)或式(I-2)所示:式(I-1)或式(I-2)中,R1、R2各自独立选自下列之一:氢、C1~C6的烷基、C5~C6的环烷基、C1~C6的烷基氧基、C1~C6的醇基、C2~C6的醚基、C1~C6的烷基硫基、C1~C6的硫醇基、C2~C6的硫醚基、C1~C6的烷胺基、C1~C6的羧酸基、杂环芳基、杂环芳基亚烷基、苄基、取代苄基、C6~C7芳基、取代芳基;R3、R4各自独立选自C1~C6的烷基、C5~C6的环烷基、杂环芳基、苄基、取代苄基、C6~C7芳基或取代芳基;R5为氢、卤素或硝基;R6为卤素;R7、R8各自独立选自卤素或C1~C3的烷基。
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