[发明专利]1′-硫代氮杂靛玉红类化合物、用途及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200910310372.3 申请日: 2009-11-25
公开(公告)号: CN101747339A 公开(公告)日: 2010-06-23
发明(设计)人: 毛振民;俞鸣烽;张爱英 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07D471/04;A61K31/4365;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 上海交达专利事务所 31201 代理人: 王锡麟;王桂忠
地址: 200240 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 一种医药技术领域的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物、用途及其制备方法。所述化合物的结构如下式;所述化合物的制备方法包括如下步骤:将5-取代、6-取代、7-取代靛红衍生物或1-烃基-7-氮杂吲哚-2,3-二酮分别与噻吩并[2,3-b]吡啶-3-酮或苯并[b]噻吩-3(2H)-酮在碳酸钠为催化剂的条件下缩合得到R=O的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物;将R=O的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物与羟胺反应,得到R=NOH的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物;本发明还涉及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途;本发明还涉及所述化合物与无机酸、有机酸或氨基酸合成的在药学上可接受的盐。本发明的化合物可抑制或杀灭肿瘤细胞,具有抗肿瘤活性的特性,制备治疗肿瘤的药物。
搜索关键词: 硫代氮杂靛玉红类 化合物 用途 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种1′-硫代氮杂靛玉红类化合物,其特征在于,其结构式如下:其中:所述X为C或N,所述Y为C或N,且X、Y不同时为C;所述R为O或NOH;所述R1选自以下组合中的一种:H、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、乙酰基和丙酰基;所述R2选自以下组合中的一种:H、F、Cl、Br、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、NO2、CF3、NH2、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2Ph和OCH2CH2Ph;所述R3选自以下组合中的一种:H、F、Cl、Br、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、NO2、CF3、NH2、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2Ph和OCH2CH2Ph;所述R4为:当Y为C时,所述R4选自以下组合中的一种:F、Cl、Br、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、NO2、CF3、NH2、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2Ph和OCH2CH2Ph;当Y为N时,结构式中无R4。
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