[发明专利]可用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的6-取代-硫代-2-氨基-喹啉衍生物

摘要

本发明涉及6-取代-硫代-2-氨基-喹啉衍生物、含有所述衍生物的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病(AD)、轻度认知障碍、衰老和/或痴呆方面的用途。所述本发明化合物为β-分泌酶抑制剂，所述β-分泌酶也称为β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐其中R¹选自C_1-4烷基、C_3-8环烷基、5-6元杂芳基、-(C_1-4烷基)-(5-6元杂芳基)、5-6元杂环烷基和-(C_1-4烷基)-5-6元杂环烷基；R²选自氢和卤素；L¹选自-CH₂-NR^A-、-CH₂CH₂-NR^A、-CH₂-O-和-CH₂-S-；其中R^A选自氢、C_1-4烷基、-C(O)-C_1-4烷基、-C(O)O-C_1-4烷基和-SO₂-C_1-4烷基；R³选自C_1-4烷基、羧基取代的C_1-4烷基、C_4-8环烷基、-(C_1-4烷基)-C_4-8环烷基、部分不饱和的碳环基、-(C_1-4烷基)-(部分不饱和的碳环基)、芳基、-(C_1-4烷基)-芳基、杂芳基、-(C_1-4烷基)-杂芳基、杂环烷基和-(C_1-4烷基)-杂环烷基；其中所述C_4-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基，不论单独的还是作为取代基的一部分，任选用一个或多个独立地选自下列组的取代基取代：卤素、羟基、羧基、C_1-4烷基、氟化的C_1-4烷基、-C_1-4烷氧基-、氟化的-C_1-4烷氧基、-C_1-4烷基-OH、-C_1-4烷基-CO₂H和苯基；作为另外一种选择，R^A和R³与它们键合的氮原子一起形成选自5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基的环。