[发明专利](二氢)吡咯并[2，1-a]异喹啉类

摘要

本发明涉及通式(I)的5，6-二氢吡咯并[2，1-a]异喹啉和吡咯并[2，1-a]异喹啉衍生物式I或其药学可接受的盐。这些化合物可以用于治疗不育。

主权项

1.通式I的化合物式I或其药学可接受的盐，其中C5-C6键可以是饱和或不饱和的，R¹是卤素、氰基、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(3-6C)环烷基、(5-6C)环烯基或苯基或(1-5C)杂芳基，所述苯基和杂芳基部分各独立地任选被一个或多个选自R¹³的取代基取代；R²是H、氰基、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基、甲酰基、(1-4C)烷基羰基或C＝N-OH、C＝N-OCH₃；R³是R¹⁵，R¹⁶-氨基或R³是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(二)[(1-4C)烷基]氨基(1-4C)烷基或R³是(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基，其中(2-6C)杂环烷基部分可以任选被(1-4C)烷基羰基或(3-6C)环烷基羰基取代，或R³是选自如下的基团：R⁷是H、卤素或甲基；R⁸是H、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基或羟基；R⁹是H、甲酰基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、(2-6C)炔基、(3-6C)环烷氧基、(2-5C)杂环烷氧基、(2-5C)杂芳基氧基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羧基、(1-6C)烷基羰基、(1-4C)烷氧羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基、(2-6C)杂环烷基羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基磺酰基氨基、(1-4C)烷基磺酰基氨基、1-咪唑烷基-2-酮、3-唑烷基-2-酮、1-吡咯烷基-2-酮，或R⁹是(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基、(1-6C)烷基羰基氨基或(2-6C)杂环烷基、(2-5C)杂芳基氨基羰基，所述烷基、烷氧基、烯基、杂环烷基和杂芳基各独立地任选被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代或R⁹是(1-5C)杂芳基、苯基或苯氧基，它们均独立地任选被一个或多个选自R¹³的取代基取代；R¹⁰是H、甲氧基、卤素或甲基；R¹¹是H、(1-6C)烷基或(3-4C)烯基；R¹²是(1-4C)烷基羰基或(3-6C)环烷基羰基，它们任选被一个或多个选自R¹³的取代基取代，R¹³是羟基、氨基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基或(二)[(1-4C)烷基]氨基；R¹⁴是羟基、氨基、卤素、叠氮基、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(3-6C)环烷基、(2-6C)杂环烷基、(1-4C)烷基羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基氨基、(1-4C)烷基磺酰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基、(1-4C)烷基羰基、(1-4C)烷氧羰基、(1-4C)烷基磺氧基、(2-6C)杂环烷氧基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基、(1-4C)烷基磺酰基、(3-6C)环烷基羰基氨基和[(1-4C)烷基][(1-4C)烷基羰基]氨基；R¹⁵，R¹⁶-氨基上的R¹⁵和R¹⁶独立地选自H或(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(二)[(1-4C)烷基]氨基，它们均任选被羟基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基羰基、(1-4C)烷氧羰基、(3-6C)环烷基羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基或(二)[(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基]氨基取代；或R¹⁵，R¹⁶-氨基连接在(3-8C)杂环烷基环上，其任选被R¹⁸取代，或R¹⁵，R¹⁶-氨基连接在(4-8C)杂环烷基环或(4-6C)杂环烯基环上，它们均包含一个氮且它们任选被一个或多个选自R¹⁷的取代基取代；R¹⁷是羟基、氨基、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(1-4C)烷基羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基氨基、(1-4C)烷基磺酰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基、(1-4C)烷基磺氧基、(3-6C)环烷基羰基氨基、[(1-4C)烷基][(1-4C)烷基羰基]氨基，或R¹⁷是苯基和(2-5C)杂芳基，它们均任选被一个或多个选自R¹³的取代基取代；且R¹⁸是(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、(4-6C)环烯基羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基、(1-4C)烷基磺酰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基磺酰基、(2-6C)杂环烷基磺酰基、(2-5C)杂芳基、苯基羰基、(1-4C)烷基羰基、(3-6C)环烷基羰基、(2-5C)杂芳基羰基、苯基、苯基磺酰基、(2-5C)杂芳基磺酰基和(2-6C)杂环烷基羰基，其中(环)烷基和(杂)芳基部分可以被一个或多个选自R¹³的取代基取代，条件是该化合物不是3-乙酰基-吡咯并[2，1-a]异喹啉-1-腈。