[发明专利]1D05 PCSK9拮抗剂有效
| 申请号： | 200980104498.3 | 申请日： | 2009-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN102066420A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | J·H·康德拉;R·M·库邦;H·A·哈蒙德;L·奥尔萨蒂;S·潘迪特;L·B·彼得森;J·C·桑托罗;A·西特拉尼;D·D·伍德;H·马赫;H·尤德;S·M·格里戈里;J·T·布吕;K·王;P·罗;D·K·瑙罗基;P·钟;F·董;Y·李 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司;P.安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 主分类号： | C07K16/40 | 分类号： | C07K16/40;C12N9/64;A61K39/395;C12N15/13;A61P3/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;郭文洁 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开了人类枯草溶菌素转化酶9(“PCSK9”)的拮抗剂。本文公开的拮抗剂能有效抑制PCSK9的功能，因此是目前用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意的拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、包含所述拮抗机的载体、宿主细胞及组合物。本文还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法及利用该拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法，这些构成了本公开的另一重要方面。 | ||
| 搜索关键词： | d05 pcsk9 拮抗剂 | ||
【主权项】：
一种分离的PCSK9特异性拮抗剂，其包括：(a)包含CDR3结构域的重链可变区，该CDR3结构域包含SEQID NO：17或其等同物，所述等同物的特征在于在CDR3结构域中具有一个或更多个保守性氨基酸取代；且/或(b)包含CDR3结构域的轻链可变区，该CDR3结构域包含SEQID NO：7或其等同物，所述等同物的特征在于在CDR3结构域中具有一个或更多个保守性氨基酸取代；其中所述PCSK9特异性拮抗剂拮抗PCSK9对细胞LDL摄取的抑制。
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