[发明专利]硫酰胺衍生物的制备无效
申请号: | 200980107110.5 | 申请日: | 2009-01-06 |
公开(公告)号: | CN101977903A | 公开(公告)日: | 2011-02-16 |
发明(设计)人: | A·F·阿布德尔-马吉德;S·J·梅尔曼;C·费拉罗 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D309/20 | 分类号: | C07D309/20;C07D317/58;C07D317/70;C07D319/20;C07D319/22;C07D321/10;A61K31/357;A61P25/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;林毅斌 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及硫酰胺衍生物的全新制备方法,所述硫酰胺衍生物可用于癫痫和相关疾病的治疗。 | ||
搜索关键词: | 硫酰胺 衍生物 制备 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备式(I-A)的化合物或其可药用的盐的方法;其中R1和R2各自独立地选自氢和低级烷基;a为1至2的整数;选自其中b为0至4的整数;并且其中c为0至2的整数;并且其中每个R5均独立地选自卤素、低级烷基和硝基;条件是,当为时,则a为1;所述方法包括:将式(X)的化合物(其中Q1为三氟甲磺酸基)与式(XI)的化合物(其中PG1为氮保护基团,并且其中M1为氢)在碱存在的条件下在有机溶剂中反应,生成所述相应的式(XII)的化合物;将所述式(XI I)的化合物去保护,生成所述相应的式(I-A)的化合物。
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